磷酸雌莫司汀膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。主要成分為磷酸雌莫司汀。嚴(yán)重的肝臟疾病患者禁用。那么,磷酸雌莫司汀膠囊的注意事項(xiàng)有哪些呢?
磷酸雌莫司汀膠囊在腸和前列腺內(nèi)能迅速去磷酸化釋放雌莫司汀和雌酮氮芥,磷酸雌莫司汀膠囊并在前列腺組織中積聚。這些代謝物在血漿中的半衰期為10-20小時(shí)。磷酸雌莫司汀膠囊中的雌莫司汀和雌酮氮芥在排泄前將進(jìn)一步代謝。磷酸雌莫司汀膠囊是具有雙重作用機(jī)制的抗前列腺癌的藥物,磷酸雌莫司汀膠囊對(duì)治療晚期前列腺癌有效。磷酸雌莫司汀膠囊整個(gè)分子為抗有絲分裂劑,氨基甲酸酯水解后,代謝物介導(dǎo)釋放的雌激素發(fā)揮抗促性腺激素作用。
磷酸雌莫司汀膠囊還具有輕微的雌激素和抗性腺激素性質(zhì)。磷酸雌莫司汀膠囊通常治療劑量下本品幾乎不會(huì)產(chǎn)生骨髓抑制。磷酸雌莫司汀膠囊對(duì)既往沒(méi)有接受藥物治療的病人和對(duì)常規(guī)激素治療無(wú)效的病人均有效。磷酸雌莫司汀膠囊在胃腸道內(nèi)能迅速去磷酸化釋放雌莫司汀和雌酮氮芥,并在前列腺組織中積聚。磷酸雌莫司汀膠囊輕度的臨床副反應(yīng)是由于雌莫司汀與腫瘤組織中的蛋白質(zhì)結(jié)合,導(dǎo)致藥物在靶部位積聚。磷酸雌莫司汀膠囊的注意事項(xiàng)是:
1、已知雌二醇及氮芥均能致突變,故正在進(jìn)行治療的男性應(yīng)采取避孕措施。磷酸雌莫司汀膠囊應(yīng)慎用于具有血栓性靜脈炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者,尤其是與雌激素治療相關(guān)時(shí)。也應(yīng)慎用于有腦血管及冠狀動(dòng)脈疾病的患者。
2、糖耐量:由于糖耐量可能降低,當(dāng)接受本品治療時(shí),糖尿病患者應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)。
3、血壓上升:由于可能出現(xiàn)高血壓,應(yīng)定期測(cè)量血壓。
4、體液潴留:接受本品治療的病人有報(bào)道出現(xiàn)已存在的或初發(fā)的周圍性水腫加劇,充血性心臟疾患加?。惑w液潴留還可能影響一些其他癥狀,如癲癇、偏頭痛或腎功能不全,因此需要仔細(xì)觀察。
5、鈣/磷代謝:因?yàn)楸酒房赡苡绊戔}和磷代謝,故與高血鈣癥有關(guān)的骨代謝疾病患者應(yīng)慎用,腎功能不全的患者也應(yīng)慎用。
6、當(dāng)患者有肝功能損害時(shí),本品可能代謝不良,應(yīng)慎用于此類患者。并應(yīng)定期檢查患者的肝功能。
7、注意:由于含雌激素的藥物可影響相關(guān)的內(nèi)分泌系統(tǒng)及肝功能,所以相應(yīng)的實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)也會(huì)受影響。
8、對(duì)駕駛和操作機(jī)器的能力的影響:未見(jiàn)有對(duì)患者操作機(jī)器和駕駛能力產(chǎn)生負(fù)面影響的報(bào)道。