奧利司他膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰W利司他膠囊每粒含奧利司他0.12克。那么,奧利司他膠囊不推薦用于哪些患者呢?
奧利司他膠囊對于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他膠囊的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。奧利司他膠囊的動(dòng)物試驗(yàn)提示,奧利司他膠囊的代謝主要集中在胃腸道壁。奧利司他膠囊在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示,奧利司他膠囊在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個(gè)N-甲?;涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。奧利司他膠囊在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。奧利司他膠囊很少與紅細(xì)胞結(jié)合。
奧利司他膠囊對正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他膠囊所有相關(guān)物的累計(jì)腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3~5天。奧利司他膠囊由于幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,奧利司他膠囊的全身的藥代動(dòng)力學(xué)也不能檢測。
奧利司他膠囊不推薦體重指數(shù)低于24的人群使用本品。體重指數(shù)近似值的計(jì)算方法為體重/身高2(體重以千克為單位計(jì)算,身高以米為單位計(jì)算)。